农药复配组合物的专利申请策略

总第158期 毛洪芬、薛亚萍、林淘曦 东莞市东阳光农药研发有限公司发表,[专利]文章

  农药新化合物的研发时间较长,研发成本也在不断提高。近年来,农药组合物专利申请量越来越大,含有两种或两种以上已知活性成分的复配组合物是典型的申请主题【1】。这是由于农药复配具有重要意义,包括:扩大防治对象和使用范围;克服和延缓抗药性;克服再猖獗;提高药效,减少用药量;降低使用时的毒性、药害和残留等【2】。从市场角度讲,原研公司对于复配组合物一般作为外围专利进行申请,可进一步加强对活性成分的保护,巩固自身的市场垄断地位。而仿制公司(特别是国内企业)由于无法承担巨额研发费用,对已有化合物进行复配组合物的专利申请,可以节省投入,并在市场竞争中增加筹码。

  然而,目前复配组合物的专利申请现状反映出两个重要的问题:一是国内申请人缺乏专利布局意识和技巧【3】,二是复配组合物的专利撰写质量良莠不齐。本文基于上述两个问题进行分析,探索农药复配组合物的专利申请策略,为农药企业提供学习和借鉴。下面主要从农药复配组合物专利布局和农药复配组合物专利撰写两个方面来论述。

  农药复配组合物专利布局

  (一)复配组合物申请的重要性与申请时机

  通常,作为原研公司,以新化合物作为有效成分,一般会通过多种类型的专利进行保护【4】,如表1所示:

  一般来说,从农药化合物专利申请开始,申请人会根据设定的技术研发路线,逐步将研发成果申请专利。农药的技术研发路线相对成熟,竞争对手很容易在已有研发成果的基础上,直接开展后续的技术研发并抢占专利申请。特别是在农药复配组合物专利申请中,存在较多的竞争对手利用布局策略抢占专利申请的典型案例。例如,沈阳化工研究院没有及时地开展啶菌噁唑的复配组合物的研发和专利申请,致使巴斯夫公司成功抢占啶菌噁唑复配组合物专利申请CN200580044738.7,并且该专利申请包括了啶菌噁唑和几乎所有已知的杀菌剂组分复配,虽然授权后的范围收窄,但其他复配均成为现有技术【5】。

  如何确定农药复配组合物的专利申请时机?最优选的时机是,包含候选化合物的化合物专利公开之前或化合物专利申请的同时,一方面不会给竞争对手任何抢占复配申请的空间和时间,另一方面审查时对复配组合物的新颖性、创造性、单一性等的评价更加有利。但是,候选化合物的确定并非易事,通常只能根据研发进程进行专利申请,为了避免竞争对手抢占专利申请,首先要做好防御保密措施;其次在产品申报或上市前,集中研发,不仅仅是针对农药复配组合物,对于晶型、工艺、制剂等的研究都要全面展开,并将研发成果及时申请专利

  (二)案例解析

  氯氟醚菌唑(Mefentrifluconazole)是巴斯夫公司开发的广谱、高效、内吸杀菌剂,在对化合物完成专利申请(申请日2012年7月12日,公开日2013年1月17日)之后,巴斯夫针对复配组合物的研发和专利申请一直在持续进行。

  如图1所示,巴斯夫公司申请了34篇与氯氟醚菌唑相关的复配组合物专利。分析其申请策略,可能主要分为以下两种:第一种是保护核心目标配方,例如WO2014095994,包含了氯氟醚菌唑与呼吸抑制剂等多种活性成分的复配,其中国授权专利CN105050406B亦包含较大范围;第二种是以公开为目的,避免竞争对手申请而影响自由实施,例如WO2015003908、WO2016008740,专利中未记载组合物配比数据,亦未记载活性数据。同时,巴斯夫亦重视地域布局,重要专利例如WO2014095994涵盖阿根廷、巴西、加拿大、中国、欧洲、日本、中国台湾、美国、南非等主要国家或地区。

  氯氟吡啶酯(Florpyrauxifen及Florpyrauxifen-Benzyl)是由陶氏益农公司开发的合成生长素类除草剂,化合物专利申请于2007年7月19日公开,在化合物专利公开后的5年内均无复配组合物申请。这说明化合物专利的公开,并不一定意味着活性成分的披露。经调研,陶氏益农公司围绕氯氟吡啶酯,布局20篇不同类型的化合物专利申请,通过外围专利的布局及完善的保密措施,使竞争者无法确定其核心内容,从而无法进行复配申请;并且在2013-2016年,陶氏集中申请氯氟吡啶酯复配组合物30篇,对复配组合物进行了比较全面的保护。

  农药复配组合物在专利布局中的重要性是显而易见的,需要准确把握申请时机,合理运用专利策略。但经调研,国内申请的农药组合物(包括复配组合物、活性成分与助剂的混合物及以非活性组分为特征的组合物),整体专利有效性的占比较低,授权专利仅占35%左右。

  农药复配组合物的专利撰写

  高质量的、确保专利授权的农药复配组合物专利,其权利要求书和说明书的撰写要点如下:

  (一)权利要求书的撰写

  专利申请首先要满足新颖性要求,作为原研公司,若复配组合物专利是单独申请,则需避免在化合物专利中提及活性成分与其他具体活性成分的复配,避免新颖性的丧失。另外,不管是原研公司还是仿制公司,在研发和专利申请时,都需要对现有技术进行全面检索,避免资源浪费及丧失新颖性而导致无法获得专利权。

  对农药复配组合物来说,必要技术特征包括活性成分及其配比,这也是对现有技术做出贡献的特征。为获得较宽的保护范围,一般可采用开放式的写法【6】。但为避免审查实践中可能存在的不支持等问题,可进一步在权利要求书或说明书中补充封闭式的写法;另外,对于活性成分及其配比、含量,不仅要有明确的限定,更要进行有层次的保护,这都有利于审查和无效时的修改。

  独立权利要求的保护主题可以从以下几个方面进行布局【6】:(1)请求保护一种包含活性化合物A和B的组合物,通常进一步限定A和B的比例范围和/或含量范围:(2)请求保护由包含活性化合物A和B的组合物所制备的制剂,进一步限定制剂的剂型:(3)请求保护生产或制备包含活性化合物A和B的组合物或制剂的方法;(4)请求保护包含活性化合物A和B的组合物或制剂的用途,进一步限定防治植物病虫害的种类;(5)请求保护用于控制植物病虫害的方法,所述方法包括向植物施用有效量的包含活性化合物A和B的组合物或制剂。

  (二)说明书的撰写

  背景技术:介绍活性化合物A和B的基本信息(如化学结构式、名称、CAS号等),使审查员及本领域的技术人员充分了解,满足说明书的公开充分;指出现有技术中存在及需要解决的问题,如抗性问题、安全性问题、作用谱窄、用量大、环境污染等。

  发明内容:描述本发明的详细技术方案,与权利要求书相对应,并需对各活性成分的配比范围、含量范围、优选范围、选择原因等进行说明。对保护范围之外,可适当说明不利后果,如增效作用随配比的改变而变化,在目标范围之外的配比,增效作用弱或无增效作用;或者目标范围之外的含量提高成本,毒性和残留无法达到较好平衡等。对于组合物,进一步描述农药上常用的各种辅助剂,包括基本含义、作用及典型实例。对于制剂,进一步描述各种剂型,包括定义、加工方式等。对于组合物或制剂的用途,详细描述防治作物和病虫害的种类。最后是控制植物病虫害的方法,可描述如何使用及作用方式。对于复配组合物是否带来其他效果,如施用率降低、活性谱拓宽、更好的植物生长、提高对高温或低温的耐受性、提高对干旱或水或土壤含盐量的耐受性等,也可进一步详细说明。

  具体实施方式:协同增效作用通常是判断农药复配组合物具备创造性的重要数据之一,具体实施方式部分应对试验方法、数据处理与计算、判定标准,进行详细记载。两种活性成分通常在一定比例范围内才具备协同增效作用,这就需要在说明书中记载相关实验数据。为获得宽的保护范围,说明书中应提供充分和宽范围的效果数据。同时,避免增效数据错误的情况,以利于审查中能够更好地对申请文件进行不超范围的答复和修改【1】。农药复配组合物增效作用的判断方法普遍使用共毒系数法、共毒因子法、Wadley法、Abbort法、Gowing法、Colby法或等效线法等。对于杀虫、杀菌剂之间的复配,可以将某一活性成分看成是增效剂成分,例如杀菌剂没有杀虫活性,在与杀虫剂组合后杀虫效果提高,则可以承认其增效效果。如果杀虫剂也有杀菌剂的效果,则可以考虑使用杀虫剂或者杀菌剂的计算公式判断协同增效作用【7】。另外,可进一步补充农药复配组合物制成各种混剂后,进行田间试验的活性数据,并与单剂相比显示出更好的活性。

  以共毒系数法判定农药复配组合物增效作用为例,通常共毒系数大于120时认为混剂具有协同增效性。室内生测试验通过数据处理及计算后得到共毒系数,也就获得了复配组合物中两种活性成分具有协同增效性的配比范围,例如1:50-50:1。为支持该配比范围,单纯提供涵盖此范围的多个制剂实施例并不能说明效果,田间试验的活性数据测试还需提供端点值1:50、50:1和多个中间数值,才能使该配比范围能够获得支持并授权。另外建议专利申请时要明确核心的目标配比范围,在目标配比范围进行多点设置并提供活性数据,有利于权利要求书的多层次布局和修改。

  在实际的审查过程中,除具备上述数据外,还需要考虑现有技术的启示作用。对于一项涉及组合物及其用途的发明而言,如果在与其最相关的现有技术中,没有对该组合物中各活性组分之间的配比作出过明确的教导或启示,也没有对组成该组合物的各活性组分之间组合使用将产生的结果做出说明,且实践证明该组合物具有超出其中各活性组分活性累加的意想不到的效果,则该组合物及其用途具有创造***】。如果对比文件仅仅记载能产生协同增效作用,但是没有证据证明产生了协同增效作用的数据,这种情况下审查员通常会指出对比文件已经明确给出技术启示,则在申请时需要从作用靶标、活性成分配比进行分析。例如,组合物中的活性成分相同时,其效果还与作用靶标相关,靶标不同,则效果不同;即使靶标相同,组合物中活性成分的配比不同,其效果也不同;如果对比文件没有披露作用靶标及活性成分配比,则该组合物及其在该作用靶标的用途具有创造性。

  另外,现有技术中可能已经存在结构类似的活性化合物的复配,例如现有技术已披露A’+B,A’与A的结构类似,对新申请A+B复配的创造性可能存在影响。虽然不同的农药组合能否产生协同增效作用不可预期,但在实际审查过程中,还需进一步从结构、作用靶标、活性成分配比等方面论述区别。

  综上所述,农药复配组合物专利在整个专利布局中具有非常重要的意义和作用。国内农药研发的主要机构集中在高校及科研院所,例如沈阳化工研究院、南开大学、贵州大学、华中师范大学等,近年来也出现了具有一定研发能力的企业,如清原公司等。但整体而言,国内研发主体的实力还不能与国际巨头抗衡,国内研发企业更需注重专利布局,重视农药复配组合物专利的申请,延长专利保护期,为自身创造更大的商业价值。

  参考文献

  [1] 高履桐、李雪娇.浅析农药组合物专利申请中存在的问题.农药科学与管理.2015,36(7): 17-19。

  [2] 复配农药的研究方法,http://www.docin.com/p-1085746010.html

  [3] 南艳、靳莹莹、郑少君、吕霖.浅谈农药行业的专利保护问题-从丁吡吗啉和氟吡菌酰胺比较中探讨.审查实践与研究.中国发明与专利.2015,7: 112-116。

  [4] 赵霞、李宏奇.农药及化合物专利申请策略.现代化工.2004, 24(12): 12-17。

  [5] 王廷廷、孙啸震.农药企业如何应对竞争对手抢占专利申请.今日农药.2018,10: 21-22。

  [6] 王廷廷、从实质审查角度谈如何提高农药组合物专利申请文件质量.农药科学与管理.2015,36(4): 17-22。

  [7] 曹猛猛、时钢印、安欣.实验数据撰写对农药专利申请的重要性.现代农药.2015,14(3): 7-9, 14。

  [8] 复审决定:决定号FS1602,2000。



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